氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖通过氧桥连接而成。
1.氨基糖苷类抗生素的共性:
(1)化学结构相似
(2)体内过程相似
(3)抗菌谱相似
(4)抗菌机理相似
(5)耐药性相似
(6)不良反应相似
主要的氨基糖苷类抗生素
链霉素
第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素,亦是第一个抗结核药。
1.抗菌谱:对结核杆菌、G-杆菌作用强,对铜绿假单胞菌无效
2.耐药性:细菌对链霉素易产生耐药性
3.临床应用:(1)兔热病、鼠疫——首选
(2)结核病:+其他抗结核药
(3)细菌性心内膜炎:+青霉素
(4)布鲁菌病:+四环素
4.不良反应:耳*性最常见(前庭损害为主),其次为肌*性
过敏性休克,亦有肾*性,已少用。
庆大霉素:
临床最常用的氨基糖苷类抗生素
1.对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强,金葡菌有效,
结核杆菌疗效差或无效;
2.临床用于
(1)一般G-杆菌感染——首选
(2)绿脓杆菌感染:+羧苄
(3)泌尿系手术前后预防感染,
口服用于肠道感染及术前准备
(4)局部用于皮肤、粘膜及五官的感染
3.耳*性以前庭损害为主,可逆性肾损害也多见。
卡那霉素:
1.抗菌谱与链霉素相似
对结核杆菌有效,
对绿脓杆菌无效;
2.耳*性、肾*性大,
仅次于新霉素,
细菌易耐药;
3.临床少用,可作为
二线抗结核药。
阿米卡星(丁胺卡那霉素):
1.抗菌谱最广的氨基糖苷类,对结核、绿脓杆菌均有效;
2.对钝化酶稳定,不易产生耐药性
3.用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选
妥布霉素
抗菌作用与庆大霉素相似,对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强2-4倍,
临床主要用于治疗绿脓杆菌感染,及其他严重的G-菌感染。
新霉素
抗菌谱与链霉素相似,注射*性大,对肾脏、听神经有*性,对神经肌肉有阻滞作用,现已禁用。
内服不易吸收,可用于致病性肠道菌引起的感染。
应用:内服用于肠道感染,局部应用对葡萄球菌和G-杆菌引起的皮肤、眼、耳感染以及子宫内膜炎和乳腺炎等有良好疗效。
大观霉素(壮观霉素)
对G-作用较强,对G+作用较弱,对支原体有一定作用。
主要用于猪、鸡、火鸡,用于防治大肠杆菌病、禽霍乱、禽霍乱沙门氏菌。与林可(2:1)联合用于仔猪腹泻、支原体性肺炎和鸡慢性呼吸道病;亦有助于平养鸡的增重和改善饲料效率。
大观与氯霉素和四环素同用呈拮抗作用。
安普霉素:
抗菌谱广,对G-如大肠、沙门、巴氏、葡萄球菌和支原体、密螺旋体等。
内服可部分被吸收,且吸收随动物年龄的增长而减少,即新生畜易吸收。
主要用于猪大肠和其他敏感菌所致的疾病,犊牛肠杆菌和沙门氏菌引起的腹泻;此外,对鸡的大肠、沙门和部分支原体感染有效。